logo

Bisfosfonater for behandling av osteoporose: klassifisering, en fullstendig beskrivelse av preparatene

Bisfosfonater er farmakologiske preparater i den kjemiske sammensetningen som estere av fosfonsyrer er til stede i. Den viktigste terapeutiske effekten av medisiner er forebygging av bentap observert ved osteoporose. Bisfosfonater reduserer risikoen for spontane brudd som er karakteristiske for denne patologien i muskel- og skjelettsystemet. Medisinene brukes både til patogenetisk terapi og for forebygging.

Ethvert bisfosfonat er preget av et bredt spekter av kontraindikasjoner. I strid med doseringsregimet eller som et resultat av langvarig bruk, forekommer ofte systemiske og lokale bivirkninger. Først etter en serie instrumentelle studier konkluderer legen med at det er lurt å inkludere bisfosfonater i behandlingsregimer.

Litt historie

Det er viktig å vite! Leger i sjokk: "Det finnes et effektivt og rimelig middel mot leddsmerter." Les mer.

Opprinnelig ble bisfosfonater ikke syntetisert for behovene i legemiddelindustrien. Dessuten har en slik sfære av deres søknad ikke blitt vurdert på nesten 100 år. Fosfonsyreestere ble produsert for jordbruk. Mineralgjødsel ble laget på basis av dette, vann for overrisling ble myknet. Tekstil- og oljeraffineringsindustri klarte ikke uten bisfosfonater og bruker dem fortsatt aktivt..

På samme tid prøvde leger og farmasøyter å finne måter å styrke beinmassen på. Et gjennombrudd i dette området er et funn gjort av Astley Cooper. I 1824 fremla denne engelske legen og rettskirurgen av kongsretten en hypotese om forholdet mellom økt skjørhet av bein hos eldre og en viss patologi som utvikler seg i kroppen deres. Sykdommen ble oppdaget, systematisert og fikk et vitenskapelig navn på begynnelsen av det tjuende århundre. Men for å eliminere osteoporose var det ikke mulig å forhindre farlige komplikasjoner på det tidspunktet.

Sveitsiske Herbert Fleisch eksperimenterte med kjemiske forbindelser i lang tid. I 1968 oppdaget han at når uorganisk pyrofosfat kommer i kontakt med en biologisk væske, faller det ut en betydelig lavere mengde kalsium. Slik at enzymene ikke påvirker pyrofosfat aggressivt, ble fosforatomet i molekylet erstattet av et karbonatom. Det økte også den biologiske aktiviteten til den kjemiske forbindelsen betydelig..

Men før det første farmakologiske preparatet ble syntetisert basert på bisfosfonater, var det fortsatt 30 lange år. I 1995, etter langvarige kliniske studier, startet storstilt produksjon av midler til behandling av osteoporose..

Virkningsmekanismen

Bisfosfonater brukes fortsatt aktivt i behandlingen av osteoporose, til tross for en rekke mangler som er funnet. For eksempel ble det funnet at medisiner øker bentettheten, men ikke gjør dem sterkere. Strukturen i beinvevet blir lik noen metalllegeringer - med en viss fysisk påvirkning, bryter de i små biter. Derfor er preparater for å styrke bein inkludert i terapeutiske ordninger, i tillegg til bisfosfonater.

Bisfosfonat, eller difosfonat, er en kunstig syntetisert kjemisk forbindelse som er nær struktur til pyrofosfonat. Dette stoffet er ansvarlig for vedheft av kalsium til beinvevet. Men i motsetning til naturlige biologiske pyrofosfonater, har syntetiske bisfosfonater en høyere klinisk aktivitet. De har et bredere spekter av farmakologiske effekter..

I friske beinvev går metabolske prosesser jevnt, og i tilfelle funksjonsfeil, aktiveres kompensasjonsmekanismer for å oppdatere og regenerere skadede områder umiddelbart. De viktigste strukturelle enhetene i beinvev:

  • osteoblaster - unge benceller med en diameter på 15-20 mikron, syntetiserende intercellulært stoff. Når matrisen samler seg, blir de murt opp i den og blir osteocytter;
  • osteoklaster - gigantiske multinucleated celler som fjerner beinvev ved å løse opp mineralkomponenten og kollagen ødeleggelse.

I menneskekroppen er det omtrent like mange osteoklastbrukere og osteoblastskapere. Hvis antall ødeleggere begynner å øke, oppstår apoptose - en regulert prosess med programmert celledød. Ellers vil en ubalanse føre til alvorlige konsekvenser, hvorav den ene er osteoporose. Bisfosfonater stimulerer selvdestruksjon av osteoklaster, og gjenoppretter den naturlige balansen i benceller. Etter penetrering i kroppen binder de kalsiummolekyler som akkumuleres i beinvevet. Kjemiske forbindelser har pålitelig et mikroelement og blir utsatt for kontinuerlige angrep fra de mangfoldige osteoklastene. Men før de blir ødelagt, takler bisfosfonater fullstendig oppgaven sin - å øke bentettheten.

Selv “forsømte” leddproblemer kan kureres hjemme! Bare glem ikke å smøre det en gang om dagen..

Klassifisering

I den internasjonale klassifiseringen er bisfosfonater delt inn i to store grupper avhengig av molekylstrukturen, eller rettere sagt innholdet av nitrogenmolekylet i den kjemiske strukturen. For behandling av osteoporose brukes åtte hovedforbindelser, som er de aktive ingrediensene i hjemlige medisiner og deres importerte strukturelle analoger:

  • nitrogenfri - klodronat, tiludronat, etidronat;
  • nitrogenholdig - Pamidronate, Risedronate, Alendronate;
  • aminoholdig - Zoledronate, Ibandronate.

Nitrogenfrie medisiner er førstegenerasjons medisiner som tjente som grunnlag for videre progressiv utvikling. Men bruken av dem er fortsatt relevant i behandlingen av osteoporose. Innbinding i beinvev transformeres nitrogenfrie bisfosfonater til forbindelser - analoger av ATP. De akkumuleres i høy konsentrasjon i osteoklaster og reduserer deres destruktive aktivitet betydelig. Før den endelige ødeleggelsen av stoffet finner sted, klarer han delvis å gjenopprette ubalansen på grunn av ødeleggelsen av osteoklaster.

Nitrogenholdige medikamenter er preget av større motstand mot aggressorceller. De tåler stadig ødeleggende angrep av osteoklaster, noe som forklarer deres forlengede farmakologiske effekt. Aminoholdige bisfosfonater er tredjegenerasjonsmedisiner med mindre giftige effekter på indre organer.

Ulemper med bisfosfonater i behandlingen av osteoporoseKjennetegn
Aggressiv effekt på fordøyelsessystemetVed langvarig bruk av medikamenter øker sannsynligheten for å utvikle magesår og gastritt som et resultat av magesår i slimhinnene.
Langt terapeutisk kursFor å øke bentettheten eller forhindre resorpsjon av dem, er det nødvendig å ta bisfosfonater i 3-5 år, og etter deres kansellering observeres en forverring av det terapeutiske resultatet
Muligheten for bare patogenetisk behandlingMedisiner eliminerer effekten av osteoporose, men klarer ikke å kvitte seg med dens årsak - metabolske forstyrrelser, redusere frekvensen av dannelse av osteoblast
Lav absorpsjon av aktive ingredienserEtter penetrering i kroppen absorberes 10% bisfosfonater. Den ikke-adsorberte delen evakueres raskt av nyrene
Behovet for andre medisinerI terapeutiske regimer er bisfosfonater typisk kombinert med glukokortikosteroider og kalsiumpreparater. Dette øker den farmakologiske belastningen på pasientens kropp alvorlig.

Typer bisfosfonater

Når du velger et medikament for behandling av osteoporose, er legen avhengig av resultatene av instrumentelle studier, generelle blod- og urintester. Den tar hensyn til stadiet av sykdommen, graden av vevsskade, pasientens historie og alder og årsaken til benresorpsjon. Medikamenter med en mer skånsom effekt er foretrukket. Men noen ganger er det nødvendig med mer aggressive midler for å raskt undertrykke osteoklastangrep.

I behandlingen av osteoporose brukes følgende medisiner:

  • Klodronat. Det hemmer osteoklaster, reduserer alvorlighetsgraden av smerter i de sene stadiene av osteoporose, beholder kalsium i beinene, og senker konsentrasjonen i den systemiske sirkulasjonen. Clodronate er også foreskrevet for å forhindre utvikling av hyperkalsemi og demineralisering, noe som provoserer oppløsningen av beinvev;
  • Tiludronat. Stimulerer aktivt mineralisering, øker bentettheten. Det er foreskrevet til pasienter for rask bedring etter komplekse brudd, behandling av Pagets sykdom eller osteodystrofi, med karakteristisk skjørhet i bein som et resultat av forstyrrelse av metabolske prosesser;
  • Etidronat. Nitrogenfritt difosfonat er forløperen for moderne medisiner for behandling av osteoporose. Det brukes også i behandling av revmatoid artritt, ondartede og godartede neoplasmer, noen nyrepatologier. Hjelper med å eliminere effekten av tungmetall rus;
  • Alendronat. Stabiliserer metabolske prosesser i bein og bruskvev. Bruk av medisiner med Alendronate forårsaker ikke beindemineralisering, som brukes aktivt i behandling av kvinner som gikk inn i perioden med naturlig overgangsalder;
  • pamidronat Det forhindrer reproduksjon av osteoklaster, reduserer frekvensen av katabolske prosesser og stimulerer regenerative biokjemiske reaksjoner;
  • Risendronate Bisfosfonat er preget av høy klinisk aktivitet i fravær av en uttalt giftig effekt på kroppen. Risendronat blir ofte førstevalget i behandlingen av osteoporose, provosert av langvarig bruk av glukokortikosteroider;
  • Ibandronat Et effektivt profylaktisk mot spontane ryggbrudd. Bremser reproduksjonen av osteoklaster, forhindrer benresorpsjon, og beholder kalsium i beinstrukturen.

Zoledronate hemmer benresorpsjon, induserer apoptose av osteoklaster. Derfor er dette stoffet foreskrevet for progressiv osteoporose, når det primære målet med behandlingen er å bremse og stoppe de destruktive prosessene..

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Hvert medikament er preget av visse bivirkninger og kontraindikasjoner for bruk. Men likheten mellom farmakologiske egenskaper gjør at vi kan kombinere patologiske tilstander der bisfosfonatene ikke er foreskrevet:

  • akutt og kronisk nyresvikt;
  • tilbakevendende ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen;
  • hypokalsemi, eller mangel på kalsium i kroppen.

Kontraindikasjoner for behandling med disse medisinene er graviditet, amming og individuell intoleranse mot aktive ingredienser. I tilfelle brudd på doseringsregimet eller når bisfosfonater blir deponert, kan det oppstå bivirkninger. Fra fordøyelsessystemet er dyspeptiske lidelser mulig: kvalme, oppkast, overdreven gassdannelse, diaré eller forstoppelse, epigastrisk smerte. Nevrologiske lidelser manifesteres av en reduksjon i synsskarphet, hodepine, svimmelhet. Tilfeller av hjertearytmi, atrieflimmer og utvikling av osteonekrose i kjeveleddene er beskrevet. Noen ganger oppstår feber, komplisert av frysninger, svakhet, apati, leddgikt, muskelsmerter. De karakteristiske symptomene på en lokal allergisk reaksjon er hevelse og rødhet i huden, utseendet på kløe og utslett.

Bisfosfonater - hva er det? Medikamentnavn

Bisfosfonater er en kategori medikamenter som generelt anses som en effektiv løsning på bakgrunn av utviklingen av osteoporose. De brukes også for å forhindre brudd under postmenopausale kvinner, og i tillegg under andre omstendigheter og sykdommer som er ledsaget av ødeleggelse av beinvev..

Hva er bisfosfonater??

Denne definisjonen er gitt som et generisk navn for en gruppe medisiner som reduserer progressivt bentap. Disse medisinene brukes til å behandle osteoporose og andre lignende plager..

De aktive komponentene i disse preparatene er ment å redusere avkalking blant pasienter som lider av osteoporose, så vel som sprø bein. De anses iboende som analoger av de naturlige intercellulære komponentene i beinvevet, men syntetiseres kunstig. Bisfosfonater for behandling av osteoporose brukes i økende grad.

Det er interessant å merke seg at de i fjern fortid ble brukt i oljen og i tillegg i tekstilindustrien som vaskemidler, så vel som innen jordbruk som gjødsel. På det nittende århundre ble disse kjemiske elementene brukt innen ingeniørfag som hemmere for korrosjonsprosesser. På grunn av denne funksjonen har de fått stor popularitet innen medisin. Men i dag er hovedformålet deres å bremse prosessen med forråtnelse av beinvev i menneskekroppen, og ikke korrosjonsskader på deler i mekanismer og maskiner. Hva det er?

Bisfosfonater, eller også kalt difosfonater, er basert på to syrer, som danner grunnlaget for alle fosfororganiske kombinasjoner. De kan deles inn i to klasser: nitrogen (enkelt) og nitrogenholdig. Begge disse klagemidlene har mer enn en gang bevist sin effektivitet, på grunn av hvilken de er mye brukt i medisin.

Navnene på bisfosfonater vil bli vurdert nedenfor..

Bruk i behandlingen

Den viktigste farmakologiske effekten er å skape hindringer for naturlig ødeleggelse av beinvev i nærvær av visse sykdommer. I tillegg kan disse medisinene forårsake en antitumor og smertestillende effekt..

Til dags dato brukes bisfosfonater med suksess til å behandle en omfattende liste over alle slags sykdommer, inkludert følgende plager:

  • Tilstedeværelsen av osteoporose og svulster.
  • Tilstedeværelsen av metastaser i beinvev.
  • Hyperkalsemi sammen med deformerende osteodystrofi.
  • Myelom og osteogenese.
  • Tilstedeværelsen av hyperparatyreoidisme
  • Patologi i dannelse av beinvev.

Virkningsmekanismen

Som en del av komplekset av deres innflytelse på menneskekroppen, er det en mekanisme for hemning av osteoblaster. De er unge celler som betydelig svekker stabiliteten i beinvevet med overdreven vekst. Av denne grunn er det i behandlingen av osteoporose nødvendig å hemme deres aktive dannelse. Hva er det - bisfosfonater, nå er det klart.

Medisiner er involvert i prosessen med proteinsyntese, og bremser forfallet av beinvev. Som et resultat beholder beinene styrken, og sannsynligheten for brudd reduseres. Som en del av kompleks behandling er den største terapeutiske effekten forårsaket av bisfosfonater for behandling av osteoporose. Navnene på medisinske produkter indikerer ikke tilstedeværelsen av nitrogen i dem. I tillegg er de i stand til å utøve bedøvelseseffekt, redusere svulster, og dermed forbedre pasientenes tilstand betydelig. Slike medisiner brukes også i behandlingen av onkologi, siden de med hell kan takle konsekvensene av forekomsten av kreftceller, noe som hemmer deres vekst..

Medikamentnavn

Enkle salpeterbisfosfonater inkluderer medisinen Tiludronate. Det andre navnet er Skelid. Dette legemidlet brukes til å behandle Pagets sykdom. Den aktive ingrediensen i dette stoffet er tiludronsyre. Ta stoffet en tablett om dagen, minst et par timer før et måltid. Eller det kan konsumeres tre timer etter et måltid. Tiludronate er nødvendig for å drikke mye vann. Prisen på stoffet varierer fra fire hundre til åtte hundre rubler.

etidronat

Dette er et annet medikament fra kategorien nitrogenholdige bisfosfonater. Han er også anerkjent under navnene "Xidiphon" og "Pleostat." Bruk denne medisinen på bakgrunn av paraneoplastisk hyperkalsemi. Legemidlet er basert på etidronsyre.

Etidronate blir produsert i form av tabletter, og i tillegg i form av en infusjonsløsning, samt en konsentrert base for selv-tilberedning av orale oppløsninger. Prisen er fra fire hundre til fem hundre rubler.

klodronat

Nitrogenbisfosfonat, som også er kjent under navnene "Bonefos" og "Lodronate." Denne medisinen er basert på klodronsyre. Det presenterte verktøyet er i stand til å bremse resorpsjonen, det vil si prosessen med resorpsjon av beinvev. Dette legemidlet påvirker osteoklaster, som er multinukleerte celler, som igjen tar opp mineraler fra beinvev. Clodronate frigjøres i form av kapsler, så vel som løsninger. Løsninger brukes til oral bruk. Prisene varierer fra halvannen tusen rubler. Navnene på bisfosfonater er interessante for mange.

zoledronat

Det fungerer som et nitrogenholdig medikament basert på zoledronsyre. Denne medisinen hemmer og bremser benresorpsjonen. Det brukes til osteoporose, inkludert med metastaser på bakgrunn av multippelt myelom. Slipp produktet i form av kapsler eller løsninger. Prisen på dette stoffet er rundt fem hundre rubler.

"Ibandronat"

Dette er et annet nitrogenholdig bisfosfonat, med osteoporose er det ofte foreskrevet. Legemidlet er basert på ibandronsyre. Det brukes for å redusere risikoen for beinbrudd. Kostnaden for denne medisinen avhenger av produsenten og varierer fra ett til fire tusen rubler.

"Forosa"

Det fungerer også som et nitrogenholdig medikament, som er tilgjengelig under navnene "Londromax" og "Alendronate." Denne medisinen er i stand til å undertrykke prosessene med ødeleggelse av vev i beinene. "Forosa" kan trenge dypt inn i resorpsjonsområdet og hemme denne prosessen. I nærvær av osteoporose brukes en tablett en gang hver syvende dag. Vask produktet med rent vann og rikelig. Kostnadene varierer fra tre hundre til tusen rubler.

Hvordan ta bisfosfonater i behandlingen av osteoporose?

Legemidler, uavhengig av navn og sammensetning, har ekstremt vanskelig fordøyelighet i fordøyelsessystemet, av denne grunn må de tas strengt på tom mage.

Alle varianter av dette medisinske utstyret må vaskes med en tilstrekkelig mengde vanlig vann. Bruk av mineralvann, juice, melk og andre drikker kan svekke de gunstige egenskapene til medisinene ovenfor.

Etter å ha tatt medisiner basert på bisfosfonater, er det forbudt å legge seg i en horisontal stilling i ti til femten minutter, da dette kan forstyrre den raske utviklingen av stoffet gjennom spiserøret. Langsom medikamentbevegelse kan forårsake mikroskopiske magesår over tid.

Det skal bemerkes at for å øke effekten av bisfosfonater anbefales det å ta kalsium og vitaminer fra gruppe D. Bruken av disse hjelpemidlene bør utføres to til tre timer etter inntak av bisfosfonater..

Terapi av postmenopausal osteoporose på grunn av disse midlene blir veldig effektiv.

Mulige komplikasjoner

Ødeleggelsen av benvev kan bli betydelig redusert som bisfosfonater brukes. Men navnene på disse medisinene gir ofte ikke en ide om deres effekt på kroppen, så bruken av dem må nødvendigvis avtales med den behandlende legen. Behandlingen av osteoporose er en prosess som kan vare i flere år. Og i denne forbindelse forårsaker nesten alle typer bisfosfonater alvorlige komplikasjoner som et resultat av langvarig bruk.

Oftest kan følgende bivirkninger observeres:

  • Kvalme.
  • Muskelsvakhet og smerter.
  • Forekomst av feber.
  • Synshemming.
  • Forekomsten av erosjon i spiserøret.
  • Hudutslett.
  • Utseendet til erytem og dysfagi.
  • Epigastrisk forstoppelse og smerter, samt diaré.
  • Forekomst av atrieflimmer.
  • Blokkerer utvinningsprosessene i beinvev på grunn av tilstedeværelsen av kreftsvulster.
  • Utseendet til osteonecrose i kjeven.
  • Hypokalsemi sammen med giftig nyreskade.

En slik imponerende liste over bivirkninger krever streng overholdelse av medisinske resepter. Det er også ekstremt viktig å ikke forstyrre rekkefølgen på bruk av medisiner og doseringen av disse. Dermed må det huskes at nesten alle typer bisfosfonater kan forårsake store komplikasjoner som følge av langvarig bruk. I tilfelle det oppstår bivirkninger, bør du umiddelbart søke hjelp fra legen din, siden eventuell selvmedisinering kan føre til de alvorligste konsekvensene.

Navn på kalsiumbisfosfonat er nå kjent.

Kontra

Medisiner beregnet på behandling av osteoporose er veldig kraftige medisiner som tilhører kategorien medisiner med store effekter på kroppen. Uansett navn, bør bisfosfonater konsumeres bare under regelmessig medisinsk tilsyn. I forhold til disse medikamentene er som regel følgende kontraindikasjoner indikert:

  • Sykdommer i fordøyelsessystemet som er i stadium av forverring.
  • Graviditet og amming.
  • Pasientens alder under atten.
  • Tilstedeværelsen av kronisk nyresvikt.

I noen situasjoner er bruk av bisfosfonater også foreskrevet med forsiktighet og under spesialtilsyn av spesialister:

  • gastritt.
  • Tilstedeværelsen av duodenitt syndrom.
  • Magesår og dysfagi.
  • Tilstedeværelsen av striktur eller achalasia i spiserøret.
  • Hypokalsemi, samt mangel på vitaminer fra gruppe D.

Til slutt

For behandling av osteoporose har bisfosfonater blitt brukt i ganske lang tid. Et stort antall nye medisinske medisiner blir regelmessig syntetisert, og effektiviteten av behandlingen øker bare. Flere og flere nye produkter vises på apotekvinduer, men til tross for dette, for mange pasienter, er bruken av disse medisinene fortsatt en alvorlig fare. Pasienter bør forstå at selvmedisinering er ekstremt farlig, derfor bør du først søke råd fra legen din. Du må også vurdere at osteoporose ikke kan kureres. Men gjennom dem er det en mulighet til å øke komforten i livet, for å lindre pasientens tilstand.

Vi undersøkte hva det er - bisfosfonater.

Biofosfater: instruksjoner for bruk

Over tid begynner kroppen til enhver person å bli sliten, og dette påvirker ikke bare de indre organene, men også beinene - de blir mer skjøre og sprø. Denne patologien kan øke flere ganger hvis en person lider av visse sykdommer..

For å forbedre livskvaliteten, for å beskytte seg mot leddsmerter, beinbrudd og nummenhet i lemmene, er det nødvendig å ta spesielle medisiner.

Definisjon av biofosfater

Biofosfater er moderne medisiner av syntetisk opprinnelse som hjelper til med å blokkere celler som ødelegger kroppens beinvev. I tillegg kan disse medisinene over tid gjenopprette beinstruktur..

I dag brukes de aktivt til å behandle osteoporose og andre patologier som forårsaker skjørhet i benene. Mange eksperter hevder også at biofosfater er gunstige for å påvirke kroppen med kreftkomplikasjoner som provoserer svulster i beinene, da de hemmer spredning av metostaser og reduserer smerter.

Klassifisering

Konvensjonelt er disse medisinene delt inn i to helt forskjellige grupper: medisiner med og uten nitrogen.

Dette er hva som er inkludert i aminobiofosfater (med nitrogeninnhold):

  • Alendronate Sodium. En ikke-hormonell medisin som regulerer metabolske prosesser mellom bein og bløtvev. Fremmer restaurering av den naturlige strukturen i beinvev. Det kan brukes både på kvinner og menn;
  • Ibandronatsyre. Det er en utmerket behandling for osteoporose forårsaket av overgangsalder. Denne forbindelsen brukes også for store mengder kalsium i blodet. Menn frarådes sterkt fra å ta denne medisinen;
  • Zolodronsyre. Det har bare en effekt på beinvevet, siden sammensetningen er veldig lik bengitteret. Det har en uttalt dekongestant og antitumoreffekt. Det er denne syren som er grunnlaget for dannelsen av mange moderne biofosfater. Hun er i stand til å takle selv med osteokondrose, som er i et progressivt stadium;
  • Ibandronatnatrium. Sliter aktivt med beinødeleggelse, oftest brukt som profylaktisk for beinbrudd.

Når det gjelder enkle biofosfater som ikke inneholder nitrogen, inkluderer de i deres sammensetning:

  • Tulundonsyre. Det bidrar til opphopning av fosfater og kalsium i beinvev, og metter dem også med mineraler og næringsstoffer. Aktivt foreskrevet for å eliminere overdreven mykhet i bein;
  • Etindronsyre. Det brukes til å behandle osteoporose, ledsaget av onkologiske patologier og nyresykdommer..

Virkningsmekanismen

Siden disse preparatene er veldig like i struktur som naturlige mineraler, forstyrrer de naturlig benmetabolismen..

Biofosfater lar ikke nye vev vokse på bein, og sliter også aktivt med resorpsjon (naturlig ødeleggelse).

Komponentene i preparatet blir absorbert i beinvevet og gjør det mindre følsomt for fjerning av kalsium fra beinene. Etter en slik innvirkning hemmet prosessen med ødeleggelse av bein.

Til tross for det faktum at etter behandlingsforløpet vil restene av biofosfater skilles ut fra kroppen av nyrene, vil en viss del av dem trenge dypt inn i benvevet og forbli der for alltid.

Indikasjoner for bruk

Ofte stilles i dag spørsmålet hvorfor biofosfater brukes, og hvilke sykdommer som kan elimineres med dem..

De fleste eksperter hevder at de er veldig effektive i å bekjempe følgende patologier:

  • osteoporose;
  • problemer med beindannelse;
  • myelom;
  • Pagets sykdom;
  • primær hyperparatyreoidisme:
  • forekomsten av benmetastaser eller svulster;
  • et overskudd av kalsium i beinene.

Medikamentnavn

I dag på apotek kan du finne et stort utvalg av slike medisiner, og de skiller seg ikke bare ut i pris, men også i deres effekter på kroppen..

Følgende medisiner er mest populære og etterspurt:

  • Klodronat. Bekjemper aktivt osteolyse og lar ikke hyperkalsemi utvikle seg. Komponentene som er inkludert i sammensetningen, endrer strukturen i beinvev og forhindrer at kalsiummolekyler skilles fra fosfater.
    Klondronate er ofte foreskrevet for metastaser i bein, siden det hemmer deres utvikling og forhindrer videre spredning;
  • Tiludronatnatrium. Mett bein med mineraler og gjør dem sterkere. Oftest foreskrevet for Pagets sykdom og deformerende osteodystrofi;
  • Etidronatnatrium. Gjenoppretter bein med osteoporose, det kan bare brukes av kvinner.

Instruksjoner for bruk

Det er nødvendig å ta biofosfater strengt i samsvar med anbefalingene fra den behandlende legen. Vanligvis tas medisinen en gang om dagen, omtrent 1,5 time før et måltid.

Det anbefales å ta tabletter på tom mage. Siden biofosfater er veldig harde og lite løselige, må de vaskes med varmt vann.

Etter å ha tatt biofosfater, anbefales det å bevege deg (gå til fots) eller i det minste være i oppreist stilling i løpet av de neste to timene. Dette vil unngå bivirkninger som halsbrann og en følelse av tyngde..

Effektivitet

Hvis stoffet brukes riktig og regelmessig (opptil 6 måneder), vil den positive effekten ikke være lenge etter å komme og vil vare i 1-2 år.

Slik påvirker slike medisiner kroppen:

  • gjenopprette beinstruktur;
  • styrke beinvev og gjøre det mer holdbart;
  • sliter med utseendet på beinvekster;
  • utmerket forebygging av brudd.

Bivirkninger

Ved feil og ukontrollert bruk kan bruk av slike medisiner forårsake enorm skade på kroppen..

Her er noen komplikasjoner som kan skyldes feil administrasjon:

  • nyredysfunksjon;
  • synshemming;
  • utvikling av sykdommer i mage-tarmkanalen, for eksempel magesår, gastritt og forskjellige betennelser;
  • vedvarende kvalme;
  • tretthet og generell svakhet;
  • utvikling av benekrose i underkjeven.

Fra alt det ovennevnte blir det åpenbart at uansett hvor effektive og effektive biofosfater er, du fortsatt trenger å ta dem med ekstrem forsiktighet og under tilsyn av en spesialist.

Legemidlet bør velges, med utgangspunkt i kroppens individuelle egenskaper og selve sykdommen. Bare i dette tilfellet er det mulig å forbedre helsen din, og ikke skade kroppen.

De mest effektive bisfosfonatene for behandling av osteoporose

For behandling av osteoporose er bisfosfonater medisinene du velger, de er foreskrevet som hovedbehandling for sykdommen. De forholder seg til medisiner som kan bremse og til og med stoppe tap av bein, noe som er blitt påvist gjentatte ganger av internasjonale kliniske studier. I tillegg kan bruken av bisfosfonater i patologier ledsaget av sprø bein, redusere risikoen for brudd betydelig..

Hvorfor bisfosfonater er foreskrevet for behandling av osteoporose

For behandling av osteoporose er medisiner fra gruppen bisfosfonater foreskrevet, siden de har slike evner:

  • selektivt akkumuleres i bein hovedsakelig i området for deres ødeleggelse;
  • de blir absorbert av osteoklaster og hemmer deres aktivitet fra innsiden - forstyrrer metabolisme, vedheft til beinvev, akselererer døden, forhindrer dannelse og modning av nye;
  • beskytte osteoblaster mot ødeleggelse av kortisol og glukokortikoider (Hydrocortison, Dexamethason, Prednisolone og analoger);
  • forbli i bena selv etter behandling.

Den viktigste mekanismen for bentap i mineraltetthet er forbedret resorpsjon (ødeleggelse) av celler som kalles osteoklaster. I dette tilfellet er den omvendte prosessen med osteosyntesen (dannelsen av en ny beinmatrise) ved osteoblaster svekket. Som et resultat blir beinene skjøre, brytes lett når de utsettes for moderat eller svak intensitet. Bisfosfonater kan hemme alle disse prosessene..

Vi anbefaler å lese artikkelen om kjeve bein osteoporose. Fra det vil du lære om hva tynning av kjevebenet betyr og hva som truer, typene og symptomene på patologi, diagnosen osteoporose i odontologi, som vil være ubehandlet. Og her handler mer om injeksjoner i osteoporose.

Hva er bisfosfonater

Benstrukturen i menneskekroppen blir kontinuerlig oppdatert, mens to typer celler støtter selvregulering. Osteoblaster (oversatt fra gresk som en spire, skyte) er nye benceller som finnes i skadede og restaurerte områder. Osteoblaster er dekket med et kontinuerlig lag med ung utviklende bein.

Osteoklaster fjerner benceller ved å løse opp mineralkomponenten og bryte ned kollagen. Normalt er antallet osteoklaster regulert av deres selvødeleggelse, men med forskjellige feil i kroppen forstyrres homeostase og bremser ned - som et resultat begynner osteoklaster å seire over osteoblaster.

Handlingen av bisfosfater er rettet mot å stabilisere homeostase (selvregulering) og gjenopprette det normale forholdet mellom utvinning og ødeleggelse. Ved inntak fungerer disse medikamentene som en strukturell analog av naturlige regulatorer av kalsiummetabolisme og bidrar til oppbevaring av kalsium i celler. I tillegg, som et resultat av kjemiske reaksjoner av bisfosfonater og kalsium, forhindres avsetning av kalsiumsalter i ledd og bløtvev..

Etter å ha tatt stoffet, binder molekylene av det aktive stoffet seg til kalsiumioner og trenger inn i beinvevet, der de akkumuleres. Som et resultat blir aktiviteten til osteoklaster undertrykt, og homeostase blir normalisert - på grunn av dette bevares benmineraltettheten og deres evne til selvreparasjon.

Henvisning: På XIX århundre var omfanget av bisfosfonater olje-, ingeniør- og tekstilindustrien, i landbruket fikk de tildelt rollen som vannmyknere for vanning av oransje plantasjer. Den første beskrivelsen av de biologiske egenskapene til BP ble publisert i 1968, men en genuin interesse for midlene til denne gruppen oppsto for rundt 20 år siden i forbindelse med det aktive søket etter en kur mot osteopeni.

Indikasjoner for bruk av bisfosfonater for behandling av osteoporose

Hovedtegn på osteoporose er en nedgang i T-indeksen ved densitometri til -2,5 og under, en gruppe pasienter som blir anbefalt å forskrive bisfosfonater for behandling og forebygging av osteoporose inkluderer også:

  • postmenopausale kvinner (ett år eller mer har gått fra den siste menstruasjonen), menn over 50 år, forutsatt at den sekundære prosessen er utelukket;
  • pasienter med en sprukket hofte eller ryggvirvel;
  • pasienter, hvis deres T-indeks er mellom -1 og -2,5, men det er tegn på typiske brudd i fortiden eller en høy risiko for forekomst av dem (for eksempel sengeleie eller hormoner).

Endokrinologisk ekspert

Det er bevist at introduksjon av Zolendronate i en dose på 5 mg en gang hvert annet år kan være en slags vaksine mot beinødeleggelse for postmenopausale pasienter..

Indikasjoner for bruk

  • De viktigste indikasjonene for utnevnelsen av denne gruppen medikamenter er:
  • osteoporose;
  • deformerende osteose (osteitt);
  • primære patologier i paratyreoidea kjertlene, der nivået av kalsium i blodet stiger og produksjonen av hormoner som regulerer kalsium-fosfor metabolisme blir stimulert;
  • mangel på kollagen, forårsaker økt skjørhet og skjørhet i bein (ufullkommen osteogenese);
  • andre sykdommer ledsaget av raskt bentap (inkludert pasienter med høy risiko for osteoporose).

Bruk av bisfosfonater kan være berettiget i behandlingen av postmenopausal osteoporose i tilfeller der tradisjonell østrogenbehandling er kontraindisert. Til tross for at strukturen til kvinnelige kjønnshormoner og bisfosfonater er veldig forskjellig, har de en lignende effekt på beinvev: de bremser prosessen med avkalking (kalsiumutvasking).

Bisfosfonater kan også brukes i onkologi. I 70% av tilfellene er medikamenter fra denne gruppen inkludert i behandlingsregimet for pasienter med flere myelomer som skyldes abnormiteter i funksjon av plasmabeinmargsceller (plasmakreft). I noen tilfeller er bruk av disse medisinene i benmetastaser rettferdiggjort, men når du velger en effektiv dosering, må det tas i betraktning at slike pasienter har økt risiko for kjeve osteonekrose..

Forventet resultat av medikamentell terapi med bisfosfonater i behandlingen av osteoporose

Studier av effektiviteten av bisfosfonater i forskjellige former for osteoporose er utført, som et resultat av at det er bevist at behandling fører til forebygging av beinødeleggelse, øker deres tetthet, reduserer sannsynligheten for brudd.

postmenopausal

På grunn av mangel på østrogen etter overgangsalder i beinet, kan ødeleggelsesprosessen akselereres og / eller byggingen av en ny kan bremses. Tett beinvev tynner, veggene i det svampete stoffet blir absorbert.

Mottak av bisfosfonater gjenoppretter balansen mellom resorpsjon og beindannelse, og reduserer sannsynligheten for farlige brudd i ryggraden og femur med nesten halvparten. Denne effekten kan oppnås etter 3 års bruk. Bekreftet sikkerheten ved bruk av medisiner i 10 år.


Absolutte risikoer for ryggbrudd i placebogruppen og behandling i studier av forskjellige medisiner for behandling av osteoporose

Osteoporose hos menn

Oftest oppstår en reduksjon i bentetthet etter 50 år eller på bakgrunn av sykdommer i nyrer, lunger, tarmer, endokrine system. Før du starter behandlingen, er det viktig å ekskludere bakgrunnssykdommer eller gjennomføre deres komplekse terapi..

På grunn av det utilstrekkelige antallet studier, anbefales bare tre aktive ingredienser - zoledronat, alendronat og risedronat. De har bevist sin effektivitet i forebygging av primære og tilbakevendende hoftebrudd, og utviklingen av funksjonshemming etter dem..

glukokortikoid

Vises hos pasienter som trenger å ta hormoner i lang tid (vanligvis fra 2,5 måneder). Benvevet deres mister styrken selv før mengden mineraler avtar. Glukokortikoider reduserer levetiden til å bygge celler og øker aktiviteten til beinødeleggere.

Bisfosfonater har både en profylaktisk og terapeutisk effekt. Det er viktig at de kan administreres intravenøst ​​og forhindre dannelse av erosjon og magesår, spiserør, som kan være forbundet med inntak av hormoner. Det anbefales å bruke disse medikamentene i løpet av glukokortikoidterapi.

Instruksjoner for bruk

Det er viktig å vite at bisfosfonater for behandling av osteoporose kun er foreskrevet av en lege, selvmedisinering i dette tilfellet er uakseptabelt og kan forårsake uopprettelig helseskade. De terapeutiske stoffene som utgjør BP kan forårsake bivirkninger, så de bør tas riktig.


Zoledronsyre er et svært effektivt middel som selektivt påvirker bein. Bare en injeksjon per år er nok til å redusere depresjonen i beinene. I tillegg har zoledronsyre en relativt kort liste over bivirkninger.

Medisinene tas om morgenen på tom mage, uten å bite, uten å tygge og drikke med en tilstrekkelig mengde vanlig vann. Kaffe, fruktjuice og melkedrikker reduserer medisinenes effektivitet med nesten halvparten. I minst en time etter inntak av tablettene er det nødvendig å opprettholde en oppreist stilling for å unngå traumatiske effekter på slimhinnene i spiserøret og magen..

Parallelt med bisfosfonater anbefales det å ta kalsium og / eller vitamin D, men du må huske 2-3 timers intervallet mellom å ta forskjellige medisiner. Intravenøs administrering av BP utføres sakte ved dryppmetode i flere timer. For rask administrering kan forårsake akutt nyresvikt, noe som er spesielt farlig mot hyperkalsemi..

Hva du bør vurdere før du forskriver medisin

Bisfosfonater har kontraindikasjoner, derfor bør pasienter undersøkes for tilstedeværelse av slike sykdommer:

  • nedsatt filtreringshastighet i nyrene under 35 ml per minutt;
  • individuell intoleranse;
  • magesår (intravenøse former kan brukes);
  • mangel på kalsium og D-vitamin i blodet (til normale verdier er gjenopprettet) - preparater med innhold er foreskrevet minst 2 uker før bisfosfonater;
  • graviditet (obligatorisk test før bruk og prevensjon under terapi);
  • akutt betennelse i munnen eller kjeven.

Akutt betennelse i kjeveområdet

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Kontraindikasjoner for bruk av bisfosfonater er:

  • graviditet og amming;
  • alder opp til 18 år;
  • forverring av sykdommer i mage-tarmkanalen;
  • nyresvikt;
  • individuell intoleranse.


Ibandronate-Teva er i stand til å senke hastigheten på ødeleggelse av beinvev til nivået på reproduktiv alder. Spesielt anbefalt for postmenopausale kvinner

Selv med overholdelse av doseringsregimet og doseringsregimet, kan bivirkninger av medisiner oppstå. Oftest blir følgende bemerket:

  • gastritt og mageblødning, smerter i magen og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • periodisk ledd, muskel og hodepine;
  • hypokalsemi;
  • allergiske reaksjoner;
  • nedsatt nyre- og leverfunksjon ved langvarig bruk.

De alvorligste konsekvensene er flimmer (desynkronisering av hjerterytmen), osteonecrose i kjeven og et underbrudd i hoften. Risikoen for slike komplikasjoner er betydelig redusert med et godt designet terapeutisk opplegg basert på en grundig undersøkelse.

Viktig: under behandlingen er det nødvendig å regelmessig ta tester for å evaluere effektiviteten av terapien og overvåke pasientens tilstand. Overvåking av laboratorieparametere gjennomføres gjennom det terapeutiske løpet, som kan være flere år.

Behandlingsfunksjoner

Et av problemene med bruk av medisiner mot osteoporose er et langt behandlingsforløp. Hvis medisinen må tas i flere år, og pasienten ikke føler tegn på forandringer, siden det ikke er noen åpenbare symptomer på sykdommen, er det mange som stopper behandlingen på egen hånd.

For dette ble intravenøse medisiner opprettet med introduksjon av 1 gang per år (Aklast), per kvartal (Bonviva).

Total brukstid for de fleste er 3-5 år, hvoretter pasienter fortsetter å ta bare kalsium og D3-vitamin i seks måneder. Gjennom hele kurset og på slutten av det hver 9-12 måned, blir densitometri og blodprøver for markører for osteoporose utført. I følge resultatene konkluderer den ortopediske kirken med at forlengelse av behandlingen.


Fremgangsmåte med bentetthetometri

Medikamentkompatibilitet

Karakteristikkene relatert til legemiddelinteraksjonen er som følger:

  • i kombinasjon med ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner øker BP den irriterende effekten på mage-tarmslimhinnen;
  • kombinasjonen av BP og loop-diuretika øker risikoen for hypokalsemi og hypomagnesemia betydelig - det er en kraftig nedgang i nivået av kalsium og magnesium i kroppen;
  • aminoglykosid antibakterielle midler øker den toksiske effekten av bisfosfonater på nyrene.


Det aktive stoffet i Aklast-stoffet er zoledronsyre, som stopper ødeleggelsen av bein og stimulerer dannelsen av osteoblaster

De beste bisfosfonatene for osteoporose på markedet

De mest effektive for behandling av osteoporose er anerkjente bisfosfonater som inneholder nitrogen i molekylet, disse inkluderer: zoledronat, alendronat, ibandronat og risedronat. Clondronic acid (Bonefos) og pamidronic (Pamirid) er nitrogenfrie medisiner, de brukes i tumorprosesser.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Det har høy terapeutisk aktivitet ved osteoporose. Har en uttalt hemmende effekt på benresorpsjon, forhindrer brudd. Ved langvarig bruk bryter ikke dannelsen av nytt beinvev og mineraliseringen, noe som skiller det fra alendronat og risedronat. Det administreres bare intravenøst ​​ikke mer enn 1 gang per år.

Sørg for å følge en diett med tilstrekkelige mengder kalsium og D-vitamin eller / og ta dem i pilleform til normale blodnivåer er nådd. Slikt preparat er foreskrevet en måned før injeksjonen og fortsetter fremover.

Alendronate (Alendra, Fosamax)

Det forbedrer kalsiummetabolismen, forhindrer ødeleggelse av cancellous bein, stimulerer dannelsen av benvev. Anbefales for senil og postmenopausal osteoporose for å redusere risikoen for brudd i ryggraden og femur.

Når du bruker alendronat, anbefales det:

  • drikk en hel tablett med 200 ml drikke (ikke-mineral) vann;
  • ikke kombiner med andre medisiner (intervall på minst en time);
  • Velg en dag på en uke og ikke endre den under behandlingen;
  • etter å ha tatt, ikke spis, drikk, ikke ta en horisontal stilling i en halv time.

Ibandronate (Bonviva, ibandronic acid)

Det har en selektiv effekt på osteoklaster og endrer ikke prosessen med dannelse av nytt beinvev. Brukes til osteoporose og tumormetastaser i beinet. Effektiv for primær reduksjon i mineraltetthet hos eldre pasienter og sekundær skade forbundet med hormonell ubalanse.

En 150 mg tablett foreskrives en gang i måneden. Resepsjonen bør planlegges for en bestemt dato. Den optimale tiden er morgen, rett etter en natts søvn. En forutsetning er at det siste måltidet skal være senest 6 timer før bruk, og da kan du ikke spise en time og drikke (rent vann er tillatt). Intravenøs injeksjon gis en gang hver tredje måned.

Typer og klassifisering

Medisiner lages på grunnlag av to PO3-fosfonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De virker på forskjellige måter, men med samme resultat - ødeleggelse av osteoklastceller. Nitrogenfrie bisfosfonater er første generasjonsmedisiner; senere begynte nitrogenholdige medikamenter å bli frigitt. Moderne medisiner er basert på ibandronsyre og zoledronsyre, men har ennå ikke fått utbredt distribusjon.

Følgende medisiner er inkludert i listen over første generasjons nitrogenfrie medikamenter:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Sodium Etidronate (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronate (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporose kan være en uavhengig sykdom eller utvikle seg på bakgrunn av andre patologier, men er alltid ledsaget av en sjelden forekomst av beinvev og en økning i skjørheten

For tiden brukes nitrogenholdige bisfosfonater oftest for osteoporose:

  • Zoledronic acid - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronate, Bonviva;
  • Alendronsyre - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Nøkkelen til vellykket behandling av osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, siden det alltid er lettere å forebygge sykdommen enn å behandle. Derfor er en viktig rolle gitt forebyggende undersøkelser og utnevnelse av BF til pasienter fra høyrisikogruppen for utvikling av osteoporose og brudd..

Mulige komplikasjoner under og etter administrering

Legemidler brukes bare etter anbefaling fra lege og under hans kontroll, spesielt ved intravenøs administrasjon. Pasientene bør nøye følge doseringen og tidspunktet for administrering, intervallene mellom bruk av tabletter og mat bør ikke brytes. Bare i dette tilfellet kan risikoen for komplikasjoner av terapi reduseres.

Mulige konsekvenser inkluderer:

  • nyreskade - før intravenøs administrering, må du spise i 3 timer og ha med deg 0,5 ml drikkevann. Denne mengden drikkes sakte en halv time før injeksjonen;
  • akselerert fjerning av kalsium - krever overvåking av innholdet i blodet minst 1 gang per måned;
  • Atrieflimmer - før behandling starter, bør en kardiolog, et EKG i nærvær av hjerte- og karsykdommer og for eldre pasienter konsulteres;
  • influensalignende syndrom med intravenøs administrasjon, sjeldnere med tabletter. Oftest manifesterer seg ved første bruk, er paracetamol foreskrevet for forebygging eller behandling.

Slike bivirkninger er mindre vanlige:

  • reduksjon i antall røde blodlegemer, blodplater, hvite blodlegemer i blodet;
  • hodepine;
  • redusere eller øke følsomheten for smerter, temperaturirriterende stoffer;
  • svimmelhet;
  • hånd riste;
  • søvnforstyrrelse;
  • angst;
  • nedsatt synsstyrke;
  • magesmerter, kvalme;
  • munntørrhet, stomatitt;
  • mangel på matlyst, en ubehagelig ettersmak i munnen, en smakendring;
  • pustebesvær, hoste;
  • hudutslett, kløe, svette;
  • endring i blodtrykk - hypotensjon eller hypertensjon;
  • langsom hjerterytme;
  • smerter, smerter i bein og ledd, stivhet i bevegelser, muskelspasmer;
  • generell svakhet;
  • utseendet på protein og blod i urinen, en økning i urea og blodkreatinin.

Navn og utgivelsesformer

Gruppen av aktive stoffer som er offisielt registrert i Russland inkluderer:

  • natriumalendronat;
  • zoledronsyre;
  • natrium ibandronat;
  • risedronsyre.

Medisiner tilhører andre og tredje generasjon nitrogenholdige bisfosfonater. Den første er den nitrogenfrie generasjonen:

For medisinsk bruk er medisiner tilgjengelig i forskjellige former:

  • injeksjonsløsninger,
  • tabletter for oral administrering;
  • lyofilisat for tilberedning av oppløsningen.

Midler kjennetegnes ved antiresorpsjonspotensial på grunn av forskjellige måter å påvirke celler som ødelegger beinvev. Den siste utviklingen har økt aktiviteten til aktive komponenter fra 1 - 10 til 10 000 eller mer. Farmasøytisk industri har lansert produksjonen av kombinerte preparater, hvis sammensetning er fylt på med alfacalcidol, cholecalciferol. Handlingen er berettiget av det innsamlede evidensgrunnlaget om fordelene ved kombinasjonsbehandling.

Kostnader for medisiner

Bisfosfonater er svært effektive, men noen av dem har ganske høye kostnader..

Aktivt stoffLegemiddel og prisAnalog og pris
Zoledronate rr (1 gang per år)Aklast 17 000 gni., 8300 UAH.Zoledronsyre 2600 gni., 680 UAH.
Alendronate 70 mg (1 gang per uke) 4 TB.Fosamax 490 gni., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 gni., Alendra 130 UAH.
Ibandronate-løsning en gang hver tredje månedBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ibandronsyre 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 gang per måned 3 tb.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ibandronsyre 850 UAH.
Risedronate en gang i uken 4 tb.Risendros 960 gni., 330 UAH.Rizostin 420 gni., 170 UAH.

Den høye prisen gjør det vanskelig for pasienter å ta langtidsbehandling, spesielt i alderdom, som utgjør hovedkategorien av pasienter. Derfor, hvis det er umulig å kjøpe det originale stoffet, kan legen gi råd om dens generiske billigere analoge.

Vi anbefaler å lese artikkelen om osteopeni og osteoporose. Fra den lærer du forskjellen mellom osteopeni og osteoporose, årsakene til utviklingen av denne patologien, samt diagnose og behandling av osteopeni og osteoporose. Og her handler mer om Prolia ved osteoporose.

Bisfosfonater for behandling av osteoporose er ganske enkelt nødvendige, siden bare med dem kan man legge til bremsing og til og med kurere osteoporose. Det er ekstremt viktig i dette ikke bare å velge det optimale medikamentet, men også å gjennomgå et langt behandlingsforløp - ofte minst tre år. Det er også viktig å følge anbefalingene for bruk for å unngå bivirkninger..

Pris og analoger

Kostnaden for bisfosfonater kan variere fra 700 til 9000 rubler. En så stor forskjell skyldes sammensetningen og typen medisiner. Nitrogenfrie bisfosfonater er billigere enn de som inneholder nitrogen. Det mest populære stoffet uten nitrogen er Klobir, den gjennomsnittlige kostnaden er 3000 rubler. Analoger er følgende medisiner:

Kostnadene deres er litt lavere, mens prinsippet om drift er identisk. Blant preparatene som inneholder nitrogen, er Bondronat etterspurt, kostnadene er 7000 rubler. Analogene er:

Velg et lignende verktøy kan bare være spesialist. Kontraindikasjoner og bivirkninger kan variere, så selvmedisinering anbefales ikke.

Nyttig video

Se videoen om hypofysetumorer:

  • Osteoporose og Prolia: instruksjoner for medisin, hvordan...
    Hvordan Prolia hjelper mot osteoporose. Indikasjoner for medisiner og kontraindikasjoner. Hvordan er behandlingen av osteoporose Prolia. Hvor mange ganger skal man gi en injeksjon og hvordan man skal administrere Prolia ved osteoporose. Les mer
  • Funksjoner ved behandling av osteoporose hos eldre kvinner

Mange pasienter får forskrevet injeksjoner for osteoporose. Dette bidrar til å bremse sykdommen, så vel som å kontrollere behandlingsprosessen til legen. Injeksjoner for behandling av ryggraden og andre berørte bein hos kvinner gjøres på sykehuset. Les mer

Osteoporose i hoften: symptomer, grader...

Osteoporose i hoften kan forekomme hos kvinner og menn. Dens symptomer manifesteres av smerter. Det skjer diffust og nodulært. Det er grader av sykdomsprogresjon. Behandling inkluderer gymnastikk, kosthold, medikamenter, og i tilfelle deres nytteløshet, erstatning av leddet med endoprotetikk. Les mer

Osteopeni og osteoporose: hva er forskjellen, forskjellene...

Det er en ting som er felles mellom osteopeni og osteoporose - beinødeleggelse. Bare osteopeni er det innledende stadiet. Hva er forskjellen mellom dem? Hva er forskjellene i behandlingen? Les mer

Osteoporose i kjeven: tynning av bein i tannbehandling...

Hva er osteoporose i kjeven. Hvor farlig er tynning av kjevebenet. Symptomer på kjeve bein osteoporose. Hvordan beinødeleggelse bestemmes i tannbehandling. Vil tannimplantater hjelpe med osteoporose? Les mer

Osteoporose - klinikker i

Velg mellom de beste klinikkene etter anmeldelser og den beste prisen og avtal en avtale
Familie

Klinikk for orientalsk medisin "Sagan Dali"

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1
Riga

  • Konsultasjon fra 1500
  • Diagnostikk fra 0
  • Refleksoterapi fra 1000

0 Skriv din egen anmeldelse

Center for Chinese Medicine "TAO"

Moskva, St. Ostozhenka, d. 8 s. 3, 1. etasje
Kropotkinskaya

  • Konsultasjon fra 1000
  • Massasje fra 1500
  • Refleksoterapi fra 1000

0 Skriv din egen anmeldelse

Klinikk "Din helse pluss"

Moskva, Orekhovy pr., 11, inngang fra hagen (fra lekeplassen)
Shipilovskaya

  • Konsultasjon fra 1850
  • Zoneterapi fra 2000
  • Nevrologi fra 500

0 Skriv din egen anmeldelse

Vis alle klinikker i Moskva

Applikasjonsanmeldelser


Hvis du leser pasientanmeldelsene om bruk av bisfosfonater i osteoporose, kan du se at de stort sett er positive - disse midlene hjelper til med å få rettidig hjelp med osteoporose.
Legemidlene er virkelig effektive, men hvis du studerer meningene fra leger allerede om dem, kan du forstå at dette ikke er en universal universalmiddel, og det er viktig å bruke dem nøye.

Det er også nødvendig å vurdere alle tilgjengelige kontraindikasjoner.

Likevel hjelper medisiner virkelig, og gir en mulighet til å forhindre svært alvorlige plager.

Luteiniserende hormonfrigjørende hormonagonister

Gonadotropinfrigjørende hormonagonister brukes til medikament kastrering hos pasienter med prostatakreft..

  • lokal prostatakreft (hvis det ikke er mulig å utføre en radikal behandling eller som et ikke-hjelpestiltiltak før operasjon eller strålebehandling);
  • lokalt avansert kreft uten metastase som monoterapi eller neoadjuvant og adjuvant terapi i kombinasjon med kirurgi og eller stråler;
  • metastatisk prostatakreft.

De virker på gonadotropin-produserende hypofyseceller, og stimulerer syntesen av luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH) og øker følgelig testosteronnivået over flere uker.

Når du bruker medisiner i 3-5 uker, reduseres LH og FSH, og med dem testosteron, til et terskelnivå for kastrering (50 NG / dL).

Representant - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin er indikert som en lindrende behandling for avansert prostatakreft, når en orkektektomi eller østrogen ikke er egnet for pasienten. Det er en potent hemmer av gonadotropinsekresjon i kontinuerlig behandling i terapeutiske doser..

Leiprorelin kan brukes som depot i en dose på 3,75 mg hver 4. uke, 11,25 mg hver 12. uke eller 30 mg hver 24. uke. Lupron bør administreres intramuskulært og Eligard subkutant.

Triptorelin er indikert for symptomatisk behandling av progressiv hormonavhengig prostatakreft, metastaserende og lokalisert form (et alternativ til kirurgisk kastrering, for å undertrykke testosteronsekresjon).

Triptorelin er et syntetisk dekapeptid, en analog av GnRH-agonisten. Det reduserer sekresjonen av LH og FSH, og reduserer følgelig nivåene av testosteron og østrogen. Konsentrasjonen av testosteron mens du tar medisinen når et postkastreringsnivå etter 3 uker.

Et annet medikament med lignende effekt og indikasjoner er Goserelin (Zoladex)

Dosering: 3,6 mg og 10,8 mg subkutan implantasjon. Standard dose er 3,6 mg hver 4. uke eller 10,8 mg hver 12. uke.

Nedsatt testosteronproduksjon fører til en reduksjon i størrelsen på prostatakjertelen og reduserer tilhørende symptomer.

Legemidlet administreres i en mengde på 50 mg i form av et subkutant implantat, designet for å gi kontinuerlig frigjøring av hysterelin med en nominell hastighet på 50-60 mcg / dag i 12 måneder. Anbefalt dose - 1 implantat subkutant hver 12. måned.

Hysterelin er en sterk hemmer av gonadotropinsekresjon.

Farmakologiske egenskaper og virkningsmekanisme

Fra forrige kapittel lærte du at bisfosfonater er medisiner som fremmer beinhelse. Det er på tide å snakke mer detaljert om mekanismen for deres handling. Cellene i kroppen vår har en bemerkelsesverdig evne til å fornye og rekonstruere fra tid til annen. Benvev er intet unntak. Balansen i strukturen deres opprettholdes konstant, på den ene siden osteoblastceller som er ansvarlige for konstruksjon av nytt vev, og på den andre siden osteoklaster som er ansvarlige for dets ødeleggelse.

Jeg må si at forskere foreløpig ikke har studert mekanismen for å blokkere beinødeleggelse ved bruk av bisfosfonater ennå. Det er kjent med sikkerhet at disse stoffene er i stand til å binde seg til hydroksyapatittområder i beinet, på grunn av hvilken de kan endre bøyning og samtidig redusere konsentrasjonen av oksyprolin og fosfatase i blodet..

Noen ganger kan BF-medikamenter foreskrives i behandling av til og med sykdommer som hernias eller fremspring av mellomvirvelskivene, som smertestillende. Og litt mer informasjon: bisfosfonater fra osteoporose har vært brukt i lang tid, men nå har de blitt brukt relativt nylig mot kreft.

I menneskekroppen støttes den normale dannelsen av beinstrukturer av osteoblaster - unge celler som produserer intercellulært stoff (matrise). Samtidig syntetiseres osteoklaster som ødelegger kollagen og løser opp mineralvevet i benvevet. Ubalanse mellom de to prosessene fører til ødeleggelse av bein - tap av tetthet.

Bisfosfonatbaserte medikamenter kombinerte to fosfonater ved hjelp av hvilken metabolisme blir justert og arbeidet med kalsiumioner blir koordinert. Når de brukes, penetrerer molekylene i de aktive komponentene bevisst fokusene til beindannelse og undertrykker effekten av osteoklaster. Den helbredende effekten av organiske forbindelser skyldes affiniteten til pyrofosfatkrystaller, hovedkomponenten i beinmatrisen. Denne funksjonen gjør det mulig å omfordele dem i problemområder, og forhindrer feste og modning av osteoklaster.

Ved å hemme resorpsjon maksimerer stoffer absorpsjonen av kalsium. På grunn av dette blir den kreative aktiviteten til osteoblaster aktivert, dannelsen av nytt vev blir stimulert, mikroarkitekturen til de svampete og kompakte lagene i beinet forbedres.

Når den skilles ut, lar bisfosfonater kroppen være uendret. Prosessen er preget av en rask reduksjon i plasma og en langsom frigjøring fra beinvev.

Bisfosfonaters virkningsmekanisme er klar, nå om hva som gjelder dem.

Anbefalt lesning: Skjelettbeinscintigrafi.

etidronat

Dette er et annet medikament fra kategorien nitrogenholdige bisfosfonater. Han er også anerkjent under navnene "Xidiphon" og "Pleostat." Bruk denne medisinen på bakgrunn av paraneoplastisk hyperkalsemi. Legemidlet er basert på etidronsyre.

Etidronate blir produsert i form av tabletter, og i tillegg i form av en infusjonsløsning, samt en konsentrert base for selv-tilberedning av orale oppløsninger. Prisen er fra fire hundre til fem hundre rubler.

Hva er osteoporose og hvorfor det er så viktig å behandle den?

Osteoporose er en gradvis reduksjon i bentetthet på grunn av utvasking av mineraler, noe som fører til en reduksjon i styrken og øker skjørheten. Opprinnelig utvikler det seg en liten reduksjon i bentetthet (osteopeni), og deretter blir den unormalt porøs og komprimerbar, som en svamp. En slik brudd på skjelettets struktur fører til hyppige brudd.

Ben består av protein, kollagen og kalsium - stoffer som sikrer dens styrke (se produkter som inneholder kalsium). I tilfelle ubalanse av de listede komponentene, oppstår skader i form av sprekker (brudd i lårbenshalsen) eller brudd (kompresjonsfraktur i ryggraden). Noen pasienter i flere år innser ikke engang tilstedeværelsen av skade. Utviklingen av sykdommen kan mistenkes av følgende symptomer:

  • kroniske smerter lokalisert på bruddstedet;
  • nedsatt vekst, krumning av ryggraden, bøye;
  • brudd med minimal fysisk aktivitet, som faller fra høyden av veksten, som hovedsakelig er lokalisert i regionen av ribbeina, låret, ryggraden, foten og håndleddet.
  • langsom bein skjøting.

Osteoporose er ikke bare et medisinsk, men også et sosioøkonomisk problem som rammer alle deler av befolkningen rundt om i verden..

  • Brudd i lårhalsen forekommer oftere hos personer 75-80 år; andre typer brudd er karakteristiske for 50-59-åringer og avtar med alderen.
  • Tap på 10% bentetthet øker risikoen for spinalfrakturer med 2 ganger, femoralhalsen med 2,5 ganger.
  • I 2050 vil hoftebruddene hos menn være 310%, og hos kvinner 240% mer enn nå.
  • Hvert tredje sekund i verden diagnostiseres et brudd provosert av osteoporose; kompresjonsbrudd i ryggraden - hvert 22. sekund.
  • De aller fleste pasienter med høy risiko for skader assosiert med økt skjørhet i benet (ca. 80%), inkludert de som allerede hadde minst ett brudd, er ikke klar over sykdommen sin og tar ikke piller med benskjørhet..
  • Dødeligheten etter et lårhalsbrudd hos begge kjønn øker med alderen og er mest sannsynlig i løpet av året etter skade og er omtrent 20%. Hovedmålet i behandlingen av osteoporose er forebygging av brudd, ved å redusere bentap, øke dens tetthet og gjenopprette beinstyrke. Tidlig påvisning og rettidig igangsetting av spesifikk behandling reduserer risikoen for skader og andre komplikasjoner av sykdommen betydelig.

Denne sykdommen rammer rundt 200 millioner kvinner rundt om i verden;

  • en av ti kvinner på 60 år
  • femte i en alder av 70 år
  • to av fem etter 80
  • to av tre etter 90.

Hvordan bivirkninger?

De vanligste komplikasjonene etter å ha tatt medisiner er:

  • Fra mage-tarmkanalen: mageslimhinnen og tolvfingertarmen er irritert, betennelse i magen, blødning. Pasienten er syk, magen gjør vondt, flatulens med forstoppelse.
  • Menneskelig hodepine, såre muskler.
  • Smertefulle ledd.
  • Nedsatt nyrefunksjon, leverfunksjon.
  • Kalsiummangel i blodomløpet.
  • Allergier kommer til uttrykk.

Det er viktig å huske at selvmedisinering er livstruende, medisiner tas bare som anvist av en lege..

Hvis de tas uten medisinsk tilsyn, vil kompliserte forhold være alvorlige. Hjerteflimmer vil forekomme, hvor sammentrekningene i hjertet ikke synkroniseres. Det vil også være maksillær osteonekrose med subrochanteriske femoralbrudd. Bivirkninger er ikke observert hos alle pasienter. Et velvalgt behandlingsforløp og overholdelse av medisiner vil bidra til å forhindre bivirkninger og redusere komplikasjoner til minimumsparametere.


Hvis osteoporose ikke behandles, vil det være vanskelig for en person å bevege seg

Litt historie

Opprinnelig ble bisfosfonater ikke syntetisert for behovene i legemiddelindustrien. Dessuten har en slik sfære av deres søknad ikke blitt vurdert på nesten 100 år. Fosfonsyreestere ble produsert for jordbruk. Mineralgjødsel ble laget på basis av dette, vann for overrisling ble myknet. Tekstil- og oljeraffineringsindustri klarte ikke uten bisfosfonater og bruker dem fortsatt aktivt..

På samme tid prøvde leger og farmasøyter å finne måter å styrke beinmassen på. Et gjennombrudd i dette området er et funn gjort av Astley Cooper. I 1824 fremla denne engelske legen og rettskirurgen av kongsretten en hypotese om forholdet mellom økt skjørhet av bein hos eldre og en viss patologi som utvikler seg i kroppen deres. Sykdommen ble oppdaget, systematisert og fikk et vitenskapelig navn på begynnelsen av det tjuende århundre. Men for å eliminere osteoporose var det ikke mulig å forhindre farlige komplikasjoner på det tidspunktet.

Sveitsiske Herbert Fleisch eksperimenterte med kjemiske forbindelser i lang tid. I 1968 oppdaget han at når uorganisk pyrofosfat kommer i kontakt med en biologisk væske, faller det ut en betydelig lavere mengde kalsium. Slik at enzymene ikke påvirker pyrofosfat aggressivt, ble fosforatomet i molekylet erstattet av et karbonatom. Det økte også den biologiske aktiviteten til den kjemiske forbindelsen betydelig..

Men før det første farmakologiske preparatet ble syntetisert basert på bisfosfonater, var det fortsatt 30 lange år. I 1995, etter langvarige kliniske studier, startet storstilt produksjon av midler til behandling av osteoporose..

Strålebehandling

Bestråling hjelper til med å takle smerter i bena og forhindre patologiske brudd. Behandlingen utføres i en av to modus:

  • Du kan utføre 1-2 prosedyrer der store doser stråling blir gitt til beinet. Dette er praktisk for pasienten, siden antallet turer til klinikken reduseres..
  • En annen ordning innebærer å gjennomføre 5-10 økter i mindre doser. I dette tilfellet vil den totale dosen vise seg å være litt større enn i første tilfelle, hos slike pasienter kommer smertene igjen sjeldnere og det er behov for ombehandling.

Antiresorptiv (forhindrer tynning av bein), foreldet

kalsitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubler) er et skjoldbruskhormon og brukes til å behandle osteoporose. Rekombinant humant kalsitonin så vel som svin og laks-kalsitonin syntetiseres i farmasøytisk industri.

Bivirkninger: Med neseadministrasjonsveien kan neseblod, rennende nese, irritasjon i slimhinnen, kvalme eller oppkast oppstå. Når du bruker en injiserbar form for kalsitonin, kan det oppstå betennelse på injeksjonsstedet.

Legemidlet ble brukt tidligere som et antiresorpsjonsmiddel (forhindrer benresorpsjon). Han hadde et ganske beskjedent bevisgrunnlag, noe som reduserte hyppigheten av ryggbrudd og lindret den akutte smerten forbundet med osteoporetiske brudd. De siste årene har det blitt samlet informasjon om økningen i hyppigheten av nyregistrerte onkopatologier hos pasienter som bruker myocalcic. Legemidlet fjernes fra anbefalingene for behandling av osteoporose, og forblir på markedet som et middel. Redusere smerter i ryggbrudd med osteoporose og for behandling av Pagets sykdom.

Raloxifene (Evista)


Raloxifene er en selektiv modulator av andre generasjons østrogenreseptorer, forkortet SMER. Legemidlet har en østrogenlignende effekt i beinvev, men oppfører seg som et antiøstrogen i endometrium. Dette lar deg forhindre mulige bivirkninger, inkludert risiko for kreft.
Bivirkninger: Ved bruk av Raloxifene er en økning i alvorlighetsgraden av hetetokter mulig; risiko for trombose, inkludert trombose i dyp vene og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mer sannsynlig i løpet av de første fire månedene av bruk.

Til dags dato har ikke medikamentets effektivitet blitt påvist, og det er heller ikke vist at det reduserer risikoen for ekstravertebrale brudd.

antiandrogener

I prostatakreft har antiandrogener, som binder seg til androgenreseptorer og hemmer deres interaksjon med testosteron og dehydrotestosteron, en positiv terapeutisk effekt. Som monoterapi ineffektiv.

Rene og steroide antiandrogener er isolert.

Ikke-steroide eller rene antiandrogener er å foretrekke, siden de selektivt samvirker med reseptorene deres i prostata og ikke har en antigonadotropisk mekanisme. I tillegg blokkeres androgenreseptorer i hypothalamus, på stedet der LnRH-produksjonen skjer..

Når kastrering-ildfast prostatakreft ikke brukes.

Abiraterone er foreskrevet i kombinasjon med prednisolon for behandling av pasienter med metastaserende kastreringsresistent prostatakreft under eller etter cellegift (Docetaxel).

Doseringen er 1000 mg en gang daglig i kombinasjon med prednison 5 mg to ganger daglig.

Abiraterone er en hemmer av androgenbiosyntese.

Bicalutamid er indikert for behandling av metastatisk prostatakreft i kombinasjon med en LHRH-agonist. Standard dosering - 50 mg peroralt 1 gang om morgenen eller om kvelden.

Degarelix - en selektiv antagonist av hypofyse GnRH-reseptorer, reduserer produksjonen av gonadotropiner, LH og FSH, på grunn av hvilken testosteron som produseres mindre.

Indikasjoner for bruk - progressiv hormonavhengig prostatakreft.

Degarelix er effektiv for å oppnå og opprettholde testosteron på et post-kastreringsnivå. I motsetning til GnRH-agonister, forårsaker det ikke en kortvarig økning i testosteronnivået; ønsket effekt oppnås innen 1-3 dager etter innleggelse.

Startdosen er 240 mg, administrert subkutant (i form av 2 injeksjoner på 120 mg i en konsentrasjon på 40 mg / ml). Vedlikeholdsdosen er 80 mg subkutant (i en konsentrasjon på 20 mg / ml) hver 28. dag. Den første vedlikeholdsdosen foreskrives 28 dager etter administrasjonsstart.

Flutamide

Flutamid brukes i kombinasjon med GnRH-agonister for å kontrollere lokalt begrenset kreft i begynnelsestrinnet og for behandling av metastatisk kreft, for pasienter med bilateral orkektektomi. Vanlig dosering er 250 mg hver 8. time..

Nilutamid er ikke egnet for induksjon av kjemisk kastrering, fordi ved å blokkere tilbakemeldingsmekanismen for å kontrollere sekresjonen av testosteron øker den konsentrasjonen. Legemidlet brukes i kombinasjon med kirurgisk kastrering for å behandle metastatisk prostatakreft, i nærvær eller fravær av en lokal prosess, i kombinasjon med kirurgisk eller farmakologisk kastrering.

Startdosen på 300 mg en gang daglig, 30 dager, vedlikeholdsdosen for nilutamid er 150 mg en gang om dagen.

Palliativ behandling av prostatakreft med metastaser.

Apalutamid hemmer atomtranslokasjon av androgenreseptor, DNA-binding og hemmer transkripsjonen.

Indikasjoner: ikke-metastatisk hormonresistent terapi med prostatakreft.

Osteoporose - spesialister i Moskva

Velg blant de beste ekspertene innen anmeldelser og beste pris og avtal en avtale
terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1 (Clinic of Oriental Medicine "Sagan Dali") +7
0 Skriv din egen anmeldelse

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (medisinsk)
+7

0 Skriv din egen anmeldelse

klodronat

Nitrogenbisfosfonat, som også er kjent under navnene "Bonefos" og "Lodronate." Denne medisinen er basert på klodronsyre. Det presenterte verktøyet er i stand til å bremse resorpsjonen, det vil si prosessen med resorpsjon av beinvev. Dette legemidlet påvirker osteoklaster, som er multinukleerte celler, som igjen tar opp mineraler fra beinvev. Clodronate frigjøres i form av kapsler, så vel som løsninger. Løsninger brukes til oral bruk. Prisene varierer fra halvannen tusen rubler. Navnene på bisfosfonater er interessante for mange.